Les modulateurs des récepteurs aux oestrogènes exercent, suivant les tissus, des effets stimulants ou inhibiteurs sur les tissus sensibles aux oestrogènes. Ces médicaments peuvent, par exemple au niveau des os, exercer un effet de protection (stimulant), tandis qu'ils causent un effet d'inhibition au niveau de la poitrine. Ce sont, si c'est exact, à la fois des oestrogènes synthétiques intelligentes et des anti-oestrogènes.